قرص ماینوکسیدیل Binex Minoxidil 5mg (30 عددی)

 اثربخشی و اثرات

۱) فشار خون بالا ناشی از آسیب علامت‌دار یا آسیب به اندام‌های هدف ۲) فشار خون مقاوم به درمان (فشار خون بالایی که به حداکثر دوز داروی ادرارآور و دو نوع داروی ضد فشار خون پاسخ نمی‌دهد)

دوز و نحوه مصرف

۱. بزرگسالان (۱۲ سال و بالاتر): ۵ میلی‌گرم ماینوکسیدیل خوراکی، یک بار در روز به عنوان دوز اولیه تجویز می‌شود و ۱۰ تا ۴۰ میلی‌گرم روزانه در یک یا چند دوز منقسم به عنوان دوز نگهدارنده تجویز می‌گردد. حداکثر دوز روزانه ۱۰۰ میلی‌گرم است.

۲. کودکان (۱۲ سال و کمتر): دوز اولیه ۰.۲ میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، یک بار در روز است. دوز می‌تواند ۵۰ تا ۱۰۰ درصد افزایش یابد تا فشار خون به طور مطلوب کنترل شود. دوز نگهدارنده ۰.۲۵ تا ۱.۰ میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، یک بار در روز است. حداکثر دوز روزانه ۵۰ میلی‌گرم است.

۳. فراوانی دوز: میزان نوسان روزانه فشار خون شریانی در طول تجویز این دارو متناسب با میزان کاهش فشار خون است. اگر کاهش فشار دیاستولیک کمتر از ۳۰ میلی‌متر جیوه باشد، می‌توان دارو را یک بار در روز تجویز کرد. اگر فشار دیاستولیک ۳۰ میلی‌متر جیوه یا بیشتر باشد، دارو باید دو بار در روز و در دوزهای منقسم تجویز شود.

۴. تغییرات دوز: دوز باید با دقت و بر اساس پاسخ بیمار تعیین شود. هنگام تنظیم دوز، حداقل فاصله سه روز توصیه می‌شود، زیرا پاسخ کافی به دوز حداقل به سه روز زمان نیاز دارد. در صورت نیاز به درمان سریع‌تر فشار خون بالا، می‌توان دوز را هر شش ساعت تحت نظر دقیق تنظیم کرد.

۵. مدیریت مشترک

۱) دیورتیک: این دارو همراه با یک دیورتیک برای بیمارانی که برای حفظ تعادل نمک و آب به عملکرد کلیه وابسته هستند، تجویز می‌شود و همراه با دیورتیک‌های زیر نیز تجویز شده است.

1 هیدروکلروتیازید (50 میلی‌گرم دو بار در روز) یا یک دیورتیک تیازیدی دیگر (دوز مؤثر معادل)

② کلرتالیدون (۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم، یک بار در روز)

③ فوروزماید (۴۰ میلی‌گرم دو بار در روز)

اگر احتباس نمک و آب بیش از حد باشد و افزایش وزن از تقریباً ۱.۸ کیلوگرم تجاوز کند، باید داروی ادرارآور به فوروزماید تغییر یابد و اگر فوروزماید از قبل تجویز شده باشد، دوز آن در صورت لزوم باید افزایش یابد.

۲) بتابلوکرها یا سایر سمپاتومیمتیک‌ها: هنگام تجویز این دارو، روزانه ۸۰ تا ۱۶۰ میلی‌گرم پروپرانولول معادل یک بتابلوکر را در دوزهای منقسم تجویز کنید. در صورت منع مصرف بتابلوکرها، می‌توان به جای آنها متیل‌دوپا (۲۵۰ تا ۷۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز) تجویز کرد. از آنجایی که متیل‌دوپا برای اثرگذاری به زمان نیاز دارد، باید حداقل ۲۴ ساعت قبل از تجویز این دارو تجویز شود. سمپاتومیمتیک‌ها ممکن است افزایش ضربان قلب ناشی از این دارو را به طور کامل مسدود نکنند، اما به طور کلی می‌توانند از تاکی‌کاردی جلوگیری کنند. بیمارانی که قبل از شروع این دارو درمانی بتابلوکر دریافت می‌کنند، معمولاً برادی‌کاردی نشان می‌دهند، اما انتظار می‌رود که ضربان قلب پس از تجویز این دارو افزایش یافته و به حالت عادی بازگردد. هنگامی که این دارو همزمان با بتابلوکرها یا سایر سمپاتومیمتیک‌ها استفاده می‌شود، اثرات متضاد بر قلب یکدیگر را خنثی می‌کنند و در نتیجه تغییر کمی در ضربان قلب ایجاد می‌شود.

بسته به سن و علائم، دوز را به طور مناسب افزایش یا کاهش دهید.

اقدامات احتیاطی برای استفاده

۱. به بیماران زیر تجویز نکنید.

۱) بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم (اثر ضد فشار خون این دارو ممکن است ترشح کاتکول آمین تومور را افزایش دهد.)

۲) بیماران مبتلا به فشار خون ریوی ناشی از تنگی دریچه میترال

۳) بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد میوکارد

۴) بیمارانی که سابقه حساسیت به این دارو دارند

۲. با احتیاط به بیماران زیر تجویز شود:

۱) بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب مزمن

۲) بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی

۳) بیماران مبتلا به آنژین صدری

۳. عوارض جانبی

۱) هیرسوتیسم: تقریباً ۸۰٪ از بیمارانی که این دارو را دریافت می‌کنند، رشد مو، تراکم و افزایش رنگدانه را گزارش کرده‌اند. این علائم ظرف ۳ تا ۶ هفته پس از مصرف ظاهر می‌شوند و معمولاً بین ابروها، بین پوست سر و ابروها یا بالای گونه‌ها، قبل از گسترش به پشت، بازوها، پاها و پوست سر، ظاهر می‌شوند. قطع درمان رشد موهای جدید را متوقف می‌کند، اما ممکن است ۱ تا ۶ ماه طول بکشد تا موها به حالت قبل از درمان خود بازگردند. هیچ ناهنجاری غدد درون‌ریز برای توضیح این رشد غیرطبیعی مو یافت نشده است، بنابراین هیرسوتیسم محسوب نمی‌شود. به ویژه کودکان و زنان باید قبل از مصرف این دارو، از این عارضه جانبی بالقوه کاملاً آگاه شوند.

۲) حساسیت بیش از حد: گزارش‌هایی از بثورات پوستی مانند بثورات اگزوداتیو، ضایعات وزیکولی و سندرم استیونز-جانسون وجود دارد.

۳) خون: گزارش‌هایی از ترومبوسیتوپنی و لکوپنی گاه به گاه (WBC <3000/mm2) وجود دارد و هماتوکریت، هموگلوبین و تعداد گلبول‌های قرمز خون ممکن است در مراحل اولیه درمان کاهش یابد. از طرف دیگر، ALP ممکن است بدون ناهنجاری‌های کبدی یا مغز استخوان افزایش یابد.

۴) ناهنجاری‌های الکتروکاردیوگرافی: تقریباً ۶۰٪ از بیماران تحت درمان با این دارو، تغییراتی در جهت و دامنه موج T الکتروکاردیوگرافی نشان دادند. گاهی اوقات، دامنه منفی بزرگی از موج T ممکن است به ناحیه ST حمله کند، اما ناحیه ST به طور مستقل تغییر نکرد. این تغییرات عموماً با ادامه درمان ناپدید شدند و با قطع مصرف بهبود یافتند. هیچ ناهنجاری مربوط به این علائم یا تغییرات مشاهده نشد و هیچ تغییری در تعداد سلول‌های خونی یا غلظت آنزیم‌های پلاسما که نشان دهنده آسیب پریکارد باشد، مشاهده نشد. حتی در بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت بودند و این تغییرات به وضوح در آنها وجود داشت، هیچ مدرکی مبنی بر کاهش عملکرد قلب وجود نداشت. در حال حاضر، این تغییرات غیرمعمول تلقی نمی‌شوند و به نظر نمی‌رسد که اهمیت بالینی داشته باشند.

۵) افیوژن و آمبولیزاسیون پریکارد: افیوژن پریکارد، که گاهی اوقات با آمبولیزاسیون همراه است، تقریباً در ۳٪ از بیماران غیر دیالیزی، به ویژه افرادی که عملکرد کلیوی ضعیف یا مختل دارند، رخ داده است. اکثر افیوژن‌های پریکارد در ارتباط با بیماری بافت همبند، سندرم اورمیک، نارسایی احتقانی قلب یا احتباس قابل توجه مایعات رخ می‌دهند، اما می‌توانند غیرمرتبط نیز باشند. بیماران باید به دقت از نظر ناهنجاری‌های پریکارد تحت نظر قرار گیرند و در صورت شک، اکوکاردیوگرافی انجام شود. ممکن است درمان دیورتیک تهاجمی‌تر، دیالیز، کاردیوسنتز یا جراحی مورد نیاز باشد. در صورت ادامه افیوژن، قطع این دارو باید با در نظر گرفتن سایر گزینه‌های درمانی و وضعیت بیمار در نظر گرفته شود.

۶) سایر موارد: به ندرت، آنژیوادم محیطی با یا بدون افزایش وزن، افزایش ضربان قلب، افزایش گذرای کراتینین و BUN، اختلالات گوارشی، بثورات پوستی، درد پستان، ژنیکوماستی، کم خونی همولیتیک، ارتشاح ریوی، آنتی بادی ضد هسته (ANA)، سردرد، لنگش متناوب، قاعدگی مکرر، حالت تهوع، استفراغ و غیره ممکن است رخ دهد.

۴. اقدامات احتیاطی عمومی

۱) احتباس نمک و آب: برای جلوگیری از احتباس مایعات و احتمال نارسایی احتقانی قلب، به اکثر بیماران همزمان داروهای مدر تجویز می‌شود. وزن، مایعات و تعادل الکترولیت‌ها باید به دقت پایش شود. در صورت وجود علائم احتباس مایعات، باید یک داروی مدر قوی، به تنهایی یا همراه با محدودیت نمک، شروع شود.

۲) تاکی‌کاردی: از آنجایی که این دارو یک گشادکننده عروق است، ممکن است باعث تاکی‌کاردی رفلکسی و آنژین صدری شود. بنابراین، برای جلوگیری از بروز این علائم، همراه با یک بتابلوکر یا سایر داروهای سمپاتومیمتیک تجویز می‌شود.

۳) در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه یا دیالیز، ممکن است دوز مورد نیاز این دارو کاهش یابد و در چنین مواردی باید اقدامات مناسب برای جلوگیری از بدتر شدن یا بروز نارسایی کلیه انجام شود.

۴) هنگام تجویز به بیمارانی که دچار انفارکتوس میوکارد شده‌اند، فقط زمانی تجویز شود که وضعیت پس از انفارکتوس میوکارد پایدار باشد.

۵) در طول تجویز اولیه این دارو، آزمایش‌های بالینی مانند آزمایش ادرار، آزمایش عملکرد کلیه، الکتروکاردیوگرام، اکوکاردیوگرام با اشعه ایکس قفسه سینه و غیره باید به طور مرتب انجام شود.

۵. تعامل

۱) این دارو به خودی خود باعث افت فشار خون وضعیتی نمی‌شود، اما وقتی این دارو همزمان با بیماری که گوانتیدین مصرف می‌کند تجویز شود، ممکن است افت فشار خون وضعیتی شدید رخ دهد. بنابراین، هنگام تجویز این دارو، در صورت امکان باید تجویز گوانتیدین متوقف شود. اگر این امکان وجود ندارد، این دارو فقط باید تا زمانی که افت فشار خون وضعیتی دیگر ادامه نداشته باشد یا زمانی که بیمار در بیمارستان بستری است، تجویز شود تا از چنین عوارض جانبی جلوگیری شود.

۲) داروهای ضد افسردگی (ایمی پرامین) و داروهای ضد روان پریشی، خطر افت فشار خون وضعیتی را با این دارو افزایش می دهند.

۳) در صورت مصرف همزمان با کورتیکواستروئیدها و تتراکوزاکتید، ممکن است احتباس مایعات رخ دهد.

۴) در صورت مصرف همزمان با مسکن‌های ضدالتهاب (ایندومتاسین)، احتیاط لازم است زیرا ممکن است اثر کاهش فشار خون کاهش یابد.

۶. تجویز به زنان باردار و شیرده

۱) ایمنی مصرف در دوران بارداری مشخص نشده است.

۲) مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر ترشح می‌شود یا خیر، اما از مصرف آن در دوران شیردهی خودداری کنید و در صورت لزوم، شیردهی را قطع کنید.

۷. تجویز به کودکان

تجربه کمی در استفاده از آن در کودکان، به ویژه نوزادان، وجود دارد، بنابراین با احتیاط مصرف شود.

۸. درمان در صورت مصرف بیش از حد

این دارو فقط در ۳-۴ مورد مصرف بیش از حد عمدی یا تصادفی استفاده شده است. در یک بیمار که ۵۰ میلی‌گرم از این دارو دریافت کرده بود، پس از دریافت ۵۰۰ میلی‌گرم باربیتورات بهبودی حاصل شد. تحقیقات در مورد افت فشار خون رو به وخامت نشان می‌دهد که این امر مربوط به انسداد سمپاتیک باقی مانده از درمان قبلی (اثرات شبه گوانتیدین یا انسداد آلفا) است که در حفظ فشار خون طبیعی اختلال ایجاد می‌کند. در چنین مواردی، تزریق داخل وریدی محلول نمکی می‌تواند فشار خون را حفظ کرده و سنتز ادرار را افزایش دهد. به دلیل اثرات تحریکی بیش از حد قلب، باید از مصرف سمپاتومیمتیک‌هایی مانند نوراپی نفرین یا اپی نفرین اجتناب شود. فنیل افرین، آنژیوتانسین II، وازوپرسین و دوپامین می‌توانند افت فشار خون ناشی از این دارو را معکوس کنند، اما فقط در صورتی باید تجویز شوند که افت فشار خون اندام‌های حیاتی تأیید شود.

۹. اطلاعات مربوط به آزمایش‌های هم‌ارزی دارویی